返回 
加入收藏
西尼地平缓释片的处方优化及释药机制研究
x
请在关注微信后，向客服人员索取文件
| 篇名： | 西尼地平缓释片的处方优化及释药机制研究 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：优化西尼地平缓释片处方，研究其释药机制。方法：采用溶剂法制备西尼地平固体分散体，再以羟丙甲纤维素K4M（HPMC K4M）为缓释材料制备西尼地平缓释片。利用单因素法和Box-Behnken响应面法，以2、6、12 h累积释放度的综合评分为指标，筛选西尼地平缓释片处方中HPMC K4M用量、乙基纤维素（EC）用量、乳糖-微晶纤维素（MCC）比例，并进行验证。通过模型拟合的方式考察西尼地平缓释片的释药机制。结果：最优处方为西尼地平固体分散体25％、HPMC K4M 30％、EC 10％、乳糖-MCC（1 ∶ 1，m/m），黏合剂为5％的聚乙烯吡咯烷酮乙醇溶液，润滑剂为0.5％的硬脂酸镁。所制缓释片2、6、12 h时的累积释放度分别为（21.4±3.3）％、（62.9±2.8）％、（85.4±0.5）％（n＝3），与预期值25％、60％、90％的相对误差分别为14.4％、4.8％、5.1％；释放曲线与一级释药模型拟合度最高，符合non-Fick扩散机制。结论：按优化后的处方成功制得具有缓释作用的西尼地平缓释片。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To optimize the formulation of Cilnidipine sustained-release tablet， and study its drug-release mechanism. METHODS： Solvent method was adopted to prepare the cilnidipine solid dispersion， then Cilnidipine sustained-release tablet was prepared by using hypromellose K4M （HPMC K4M） as release material. Using comprehensive scores of cumulative release degree in 2， 6， 12 h as indexes， single factor method and Box-Behnken response surface method were used to screen the amounts of HPMC K4M and ethyl cellulose （EC）， lactose-microcrystalline cellulose （MCC） ratio in formulation of Cilnidipine sustained-release tablet， and verification test was conducted. The drug-release mechanism of Cilnidipine sustained-release tablet was investigated by model fitting way. RESULTS： The optimal formulation was as follow as 25％ of cilnidipine solid dispersion， 30％ of HPMC K4M， 10％ of EC， lactose-MCC ratio of 1 ∶ 1 （m/m）. The adhesive was 5％ PVPP ethanol solution and the lubricant was 0.5％ magnesium stearate. The cumulative release degrees of prepared sustained-release tablet in 2， 6， 12 h were （21.4±3.3）％， （62.9±2.8）％， （85.4±0.5）％ （n＝3）， relative error of which to predicted value 25％，60％，90％ were 14.4％，4.8％ and 5.1％. Release curve showed the highest fitting degree with the first-order release model， conforming to non-Fick diffusion. CONCLUSIONS： Cilnidipine sustained-release tablet with sustained-release effect is successfully prepared by optimized formulation. |
| 期刊： | 2017年第28卷第25期 |
| 作者： | 王学霞，刘庆娜，庞淑慧 |
| AUTHORS： | WANG Xuexia，LIU Qingna，PANG Shuhui |
| 关键字： | 西尼地平；缓释片；Box-Behnken响应面法；释药机制 |
| KEYWORDS： | Cilnidipine； Sustained-release tablet； Box-Behnken response surface method； Drug-release mechanism |
| 阅读数： | 411 次 |
| 本月下载数： | 3 次 |
* 注：未经本站明确许可，任何网站不得非法盗链资源下载连接及抄袭本站原创内容资源!在此感谢您的支持与合作！
