治疗骨质疏松症的双膦酸盐类药物,您了解吗?

日期:2019-01-07    作者:冉娅娟     来源:重庆医科大学附属第二医院药学部       分享:

      骨质疏松症(osteoporosis,OP)是一种以骨量低下,骨微结构破坏,导致骨脆性增加,易发生骨折为特征的全身性骨病,多与增龄相关。早期流行病学调查数据显示:我国50岁以上人群骨质疏松症的患病率女性为20.7%,男性为14. 4%,60 岁以上人群骨质疏松症患病率明显增高,且女性尤为突出。骨质疏松会增加脆性骨折的风险,尤其是髋部骨折可致死或致残,患者生命质量明显降低。因此,当您诊断为骨质疏松症或医生根据您病情建议使用治疗骨质疏松药物时,请务必遵医嘱执行。而治疗骨质疏松症药物中双膦酸盐类药物是目前国内外指南中重要药物,我们接下来将揭开双膦酸盐类药物的“神秘面纱”。

一、什么是双膦酸盐?       双膦酸盐类药物是一类与含钙晶体具有高度亲和力,人工合成的焦磷酸盐类似物,P-C-P键的基本结构(模样儿如下)是其抑制骨重吸收活性的必要条件。(图片来自网络)


二、代表药物       我国食品药品监督管理总局(CFDA)批准用于预防和治疗骨质疏松的双膦酸药物主要包括依替膦酸二钠、氯膦酸二钠、阿仑膦酸钠、伊班膦酸钠、利塞膦酸钠、唑来膦酸等。

三、双膦酸盐类药物

抗骨质疏松的作用机制      双膦酸盐类药物通过与骨骼中羟基磷灰石结合,抑制破骨细胞功能,从而减少骨吸收,同时促进钙在骨骼中的沉积,提高骨密度(BMD),进而降低椎体、髋部和其他部位骨折的风险(如下图)。(图片来自网络)


四、不同的骨质疏松症

选用的双膦酸盐药物一样吗?      当然不是,骨质疏松症有原发性和继发性两大类,原发性骨质疏松症包括绝经后骨质疏松症、老年骨质疏松症和特发性骨质疏松症 ( 包括青少年型) ;继发性骨质疏松症是指由任何影响骨代谢的疾病和/或药物及其他明确病因导致的骨质疏松,比如常见的糖皮质激素诱导的骨质疏松症。我国CFDA批准不同的骨质疏松症其适用的药物不一样(如下表):

五、双膦酸盐类药物的正确用法       不同双膦酸盐抑制骨吸收的效力差别很大,因此不同双膦酸盐药物使用剂量及用法也有所差异(如下表):   

 

同时,口服双膦酸盐制剂一般需空腹用200-300ml白水送服,且服药后30分钟内避免平卧,应保持直立体位(站立或坐立) ,以便药物尽早通过食管进入胃中,减少对食管的刺激。服药后2小时内,避免食用高钙食品(例如牛奶或奶制品)、 以及补钙剂或含铝、镁等抗酸药,以免影响双膦酸盐类药物的吸收。静脉用双膦酸盐制剂使用需充分水化,一般建议静滴前2小时通过饮用和静脉补充500ml左右水,用药中和用药后再补充1000ml左右水,对于老年和使用利尿剂患者尤为重要。

六、注意事项      在使用双膦酸盐类药物前、中、后应注意一些相关事项:

七、使用疗程需要多久       由于双膦酸盐类药物治疗超过5年的获益证据有限,而且使用超过5年,可能会增加罕见不良反应(如下颌骨坏死或非典型股骨骨折)的风险,建议双膦酸盐治疗3到5年后考虑药物假期。目前建议口服双膦酸盐治疗5年,静脉双膦酸盐治疗3年后应对骨折风险进行评估,如为低风险,可考虑实施药物假期停用双膦酸盐;如仍为骨折高风险,可以继续使用双膦酸盐或换用其他抗骨质疏松药物。       以上就是治疗骨质疏松的重要药物——双膦酸盐制剂的介绍,您了解了吗?如果您有任何疑问,欢迎咨询医生或药师!


参考文献:

1.  中华医学会骨质疏松和骨矿盐疾病分会. 原发性骨质疏松症诊疗指南(2017)[J].中华骨质疏松和骨矿盐疾病杂志. 2017,10(5):413-443.

2. 祥波, 张喆骅, 晏秀祥, 等. 双膦酸盐类药物研究及应用进展[J]. 中国骨质疏松杂志. 2011,17(10):917-921.

3. 边平达, 寿张轩, 陈锦平. 从药物假期谈双膦酸盐在老年骨质疏松症患者中的合理应用[J]. 中国骨质疏松杂志. 2016, 22(12):1632-1636.


审 稿 人: 周林云    彭元求

编辑排版:何   璐    刘    蕊