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利托那韦对舒芬太尼在家兔体内药动学的影响
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| 篇名： | 利托那韦对舒芬太尼在家兔体内药动学的影响 |
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| 摘要： | 目的：研究利托那韦对舒芬太尼在家兔体内药动学的影响。方法：将24只家兔随机分为两组，每组12只，实验组ig利托那韦10 mg/kg，5 min后iv舒芬太尼2 μg/kg；对照组ig同等容量生理盐水后iv舒芬太尼2 μg/kg。分别于ig前和iv后0、0.25、0.5、1、2、3、4、6、8、10、12、14、24 h自兔耳中央动脉取血0.3 ml，采用液相色谱-串联质谱法（LC-MS/MS）测定血浆中舒芬太尼的浓度，DAS2.0软件计算药动学参数。结果：两组家兔体内舒芬太尼药动学过程均符合二室模型；对照组与实验组家兔体内舒芬太尼的药动学参数t1/2分别为（22.0±6.59）、（26.4±1.41） h，MRT0-24 h分别为（8.6±2.08）、（12.1±3.70） h，AUC0-∞分别为（16.1±5.17）、（38.1±12.95） mg·h/L；两组间MRT0-24 h、AUC0-∞差异均有统计学意义（P＜0.05）。结论：利托那韦可提升舒芬太尼在家兔体内的分布，延长舒芬太尼滞留时间。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To study the effects of ritonavir on the pharmacokinetics of sufentanil in rabbits. METHODS： 24 rabbits were randomly divided into 2 groups， with 12 rabbits in each group. Trial group was given ritonavir 10 mg/kg by gavage and then injected sufentanil 2 μg/kg intravenously after 5 min. Control group was given equal volume of normal saline by gavage and then injected sufentanil 2 μg/kg intravenously. Arterial blood samples 0.3 ml were taken before gavage and 0， 0.25， 0.5， 1， 2， 3， 4， 6， 8， 10， 12， 14， 24 h after intravenous administration. The plasma concentrations of sufentanil were determined by LC-MS/MS， and DAS 2.0 software was adopted to calculate pharmacokinetic parameters. RESULTS： The pharmacokinetic change of sufentanil conformed to two-compartment model in 2 groups. The pharmacokinetic parameters of sufentanil in control group vs. trial group were that t1/2 were （22.0±6.59） and （26.4±1.41） h； MRT0-24 h were （8.6±2.08） and （12.1±3.70） h； AUC0-∞ were （16.1±5.17） and （38.1±12.95） mg·h/L， respectively. There was statistical significance in MRT0-24 h and AUC0-∞ between 2 groups （P＜0.05）. CONCLUSIONS： Ritonavir can elevate distribution of sufentanil in rabbits， and prolong retention time of sufentanil. |
| 期刊： | 2016年第27卷第22期 |
| 作者： | 张雪松，张莹，张雪岩 |
| AUTHORS： | ZHANG Xuesong，ZHANG Ying，ZHANG Xueyan |
| 关键字： | 舒芬太尼；利托那韦；药动学；液相色谱-串联质谱法；药物相互作用；家兔 |
| KEYWORDS： | Sufentanil； Ritonavir； Pharmacokinetics； LC-MS/MS； Drug interactions； Rabbits |
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