载纳豆激酶的三甲基壳聚糖纳米粒的制备及体外释放度研究-中国药房

载纳豆激酶的三甲基壳聚糖纳米粒的制备及体外释放度研究

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篇名：	载纳豆激酶的三甲基壳聚糖纳米粒的制备及体外释放度研究
TITLE：
摘要：	目的：制备载纳豆激酶（NK）的三甲基壳聚糖（TMC）纳米粒（TMC-NK-NPs），并研究其体外释放度。方法：合成季胺化度分别为15％、20％、25％的TMC（即TMC15、TMC20、TMC25），将其与NK自组装形成TMC-NK-NPs。测定TMC-NK-NPs的粒径、多分散系数（PDI）、Zeta电位，筛选TMC；观察并测定最优处方制备的TMC-NK-NPs的形态、包封率、载药量、4 ℃避光下30 d的稳定性、24 h内的体外累积释放度（Q）及NK活性。结果：采用TMC20所制TMC-NK-NPs的粒径较小[（161.0±4.8） nm]，PDI最小（0.204），Zeta电位为（19.2±1.5） mV，呈球形或类球形；包封率为（45.4±1.51）％，载药量为（14.2±0.25）％；30 d内相对稳定；峰值Q12 h为92.3％；NK活性在1 h时就达到最大（76.6％），但随着时间延长，活性降低。结论：成功制得形态圆整、包封率与载药量较高，且具有较好缓释作用的TMC-NK-NPs。
ABSTRACT：	OBJECTIVE： To prepare nattokinase （NK）-loaded trimethyl chitosan （TMC） nanoparticles （TMC-NK-NPs）， and to study its release rate in vitro. METHODS： TMC with different degree of quaternization （15％， 20％， 25％） were synthetized， i.e. TMC15， TMC20， TMC25； those were combined with NK to form TMC-NK-NPs by self-assembly. The particle size， polydispersity index （PDI） and Zeta potential were determined and TCM was screened； the morphology， entrapment efficiency （EE）， drug-loading amount， 30 d stability at 4 ℃ and dark place， 24 h accumulative release rate in vitro （Q） and NK activity of TMC-NK-NPs by optimal formulation were observed and determined. RESULTS： Using TMC20， TMC-NK-NPs were smaller in particle size [（161.0±4.8） nm]， the lowest in PDI （0.204）； the Zate potential was （19.2±1.5） mV， spherical or spherical-like， EE was （45.4±1.51）％， drug-loading amount was （14.2±0.25）％， stable within 30 d， the peak Q12 h was 92.3％. The maximum released activity of NK was 76.6％ at 1 h， but then gradually decreased with time. CONCLUSIONS： TMC-NK-NPs are prepared successfully， round and complete with high EE and drug-loading amount， good sustained-release property.
期刊：	2016年第27卷第31期
作者：	廖杰，任晓婷，尹宗宁
AUTHORS：	LIAO Jie，REN Xiaoting，YIN Zongning
关键字：	三甲基壳聚糖；纳豆激酶；纳米粒；体外释放度；制备
KEYWORDS：	Trimethyl chitosan； Nattokinase； Nanoparticles； Release rate in vitro； Preparation
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