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恩替卡韦-PLGA缓释微球的处方优化及体外释药研究
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| 篇名： | 恩替卡韦-PLGA缓释微球的处方优化及体外释药研究 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：优化恩替卡韦聚乳酸-羟基乙酸共聚物（PLGA）缓释微球的处方，并考察其体外释药特性。方法：采用乳化-溶剂挥发法制备恩替卡韦-PLGA缓释微球；以微球的包封率、载药量的综合评分为评价指标，设计正交试验优化投药量、药物-PLGA质量比、PLGA质量浓度、油相-水相体积比、聚乙烯醇（PVA）浓度，并进行验证试验；考察所制微球形态、粒径及体外释药情况（Q）。结果：最优处方为恩替卡韦20 mg、恩替卡韦-PLGA质量比1 ∶ 10、PLGA 质量浓度200 mg/ml、油相-水相体积比1 ∶ 10、PVA浓度2％。所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的包封率为（86.52±3.25）％，载药量为（18.36±1.37）％，RSD均小于5.0％（n＝3）；其表面光滑圆整，平均粒径为58.35 μm；Q10 h、Q96 h、Q360 h分别为9.6％、42.9％、89.6％，体外释药符合Higuchi模型（r2＝0.965 8）。结论：优化处方所制恩替卡韦-PLGA缓释微球的缓释性能良好。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To optimize the formulation of entecavir PLGA sustained-release microspheres， and explore its drug release in vitro. METHODS： PLGA sustained-release microspheres was prepared by emulsification-solvent evaporation method. Using composite score of entrapment efficacy and drug loading as indexes， orthogonal test was designed to optimize drug amount， drug-PLGA mass ratio， PLGA mass concentration， oil phase-aqueous phase volume ratio and polyvinyl alcohol （PVA） concentration； and validation test was also conducted. The prepared microsphere morphology， particle size and durg release in vitro were detected. RESULTS： The optimized formulation was entecavir 20 mg， entecavir-PLGA mass ratio 1 ∶ 10， PLGA mass concentration 200 mg/ml， oil phase-aqueous phase volume ratio 1 ∶ 10， and PVA concentration 2％； entrapment efficacy was （86.52±3.25）％， drug loading was （18.36±1.37）％， RSDs were lower than 5.0％ （n＝3）； it was round and smooth in appearance with average particle size of 58.35 μm； Q10 h， Q96 h and Q360 h were 9.6％， 42.9％ and 89.6％， and the drug release in vitro fitted to Higuchi model （r2＝0.965 8）. CONCLUSIONS： Entecavir PLGA sustained-release microspheres prepared by optimized formulation has good sustained-release performance. |
| 期刊： | 2016年第27卷第25期 |
| 作者： | 林凤云，罗易，何雄伟 |
| AUTHORS： | LIN Fengyun，LUO Yi，HE Xiongwei |
| 关键字： | 恩替卡韦；缓释微球；聚乳酸-羟基乙酸共聚物；体外释药；正交试验；制备；处方优化 |
| KEYWORDS： | Entecavir； Microspheres； PLGA； Drug release in vitro； Orthogonal test； Preparation； Formulation optimization |
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