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黄连中木脂素类化合物的分离鉴定及其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性
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| 篇名： | 黄连中木脂素类化合物的分离鉴定及其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B的抑制活性 |
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| 摘要： | 目的：对黄连中木脂素类化合物进行分离鉴定，并考察其对蛋白酪氨酸磷酸酶1B（PTP1B）的抑制活性。方法：利用高效液相色谱及凝胶柱色谱等技术对黄连95％乙醇提取物的乙酸乙酯部位进行分离，将得到的化合物采用紫外（UV）、红外（IR）、质谱（MS）、核磁共振（NMR）等方法鉴定其化学结构；以RK-682为阳性药物，考察分离的各化合物对PTP1B的抑制活性（阳性药物和分离化合物的浓度均为0、15、30、50、65、80、100、120、140、170、200 μmol/L），并计算其抑制率和半数抑制浓度（IC50）。结果：共分离得到5个木脂素类化合物，分别鉴定为9-acetyl lanicepside B、Lanicepside A、Woorenogenin、（+）-isolariciresinol和（+）-lariciresinol gluciside（即化合物1～5），其中化合物1、2首次从黄连中分离得到。化合物1～5对PTP1B均有一定抑制作用，且与浓度呈正相关，其IC50分别为57、49、71、58、51 μmol/L，但其作用均不及RK-682（IC50为32 μmol/L）。结论：从黄连中共分离鉴定出了5个木质素类化合物，且均具有一定的PTP1B抑制活性。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To isolate and identify lignans chemical constituents from Coptis chinensis， and to investigate their inhibitory activities to protein tyrosine phosphatase-1B （PTP1B）. METHODS： The acetic ether part of 95％ ethanol extract from C. chinensis was isolated by HPLC and gel column chromatography， and the structure of chemical constituents were identified by UV， IR， MS and NMR. Using RK-682 as positive drug， the inhibitory activity to PTP1B was investigated （the concentrations of positive drug and isolated chemical constituents were 0， 15， 30， 50， 65， 80， 100， 120， 140， 170 and 200 μmol/L， respectively）. Inhibitory rate and IC50 of them were calculated. RESULTS： 5 lignans were isolated， including 9-acetyl lanicepside B， Lanicepside A， Woorenogenin， （+）-isolariciresinol and （+）-lariciresinol gluciside （compound 1-5）， and compound 1 and 2 were isolated from C. chinensis for the first time. Compound 1-5 inhibited PTP1B to certain extent in concentration-dependent manner. IC50 of them were 57， 49， 71， 58 and 51 μmol/L， but their effects were not as good as RK-682 （IC50＝32 μmol/L）. CONCLUSIONS： 5 lignans have been isolated from C. chinensis and can inhibit PTP1B to certain extent. |
| 期刊： | 2016年第27卷第16期 |
| 作者： | 陈国超，李小莉1，陈广 |
| AUTHORS： | CHEN Guochao，LI Xiaoli，CHEN Guang |
| 关键字： | 黄连；木脂素；分离；鉴定；蛋白酪氨酸磷酸酶1B；抑制活性 |
| KEYWORDS： | Coptis chinensis； Lignans； Isolation； Identification； Protein tyrosine phosphatase-1B； Inhibitory activity |
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