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前列安颗粒中芍药苷和连翘苷在大鼠体内的药动学研究
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| 篇名： | 前列安颗粒中芍药苷和连翘苷在大鼠体内的药动学研究 |
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| 摘要： | 目的：建立大鼠血浆中芍药苷和连翘苷浓度测定的方法，并用于大鼠ig前列安颗粒后的药动学研究。方法：采取液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）法。色谱柱为Waters C18；流动相为乙腈（A）-2 mmol/L乙酸铵溶液（含0.05％甲酸）（B）（0～9 min：15％ A→50％ A；9～11 min：50％ A→90％ A；11～17 min：90％ A；17～19 min：90％ A→15％ A；19～20 min：15％ A）；流速为0.6 ml/min； 柱温为35 ℃；进样量为20 μl；定量离子对为芍药苷m/z 525.2→m/z 449.0，连翘苷m/z 552.3→m/z 355.3。7只雄性SD大鼠ig前列安颗粒药液1 g（生药）/kg后 0.25、0.5、0.75、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24 h 眼内眦取血0.5 ml测定血药浓度，采用DAS 2.1.1药动学软件计算药动学参数。结果：芍药苷、连翘苷检测质量浓度线性范围分别为5.0～2 500.0 μg/L（r＝0.997 9）、2.0～2 000.0 μg/L（r＝0.998 2）；精密度试验的RSD均小于5.5％（n＝5）；方法回收率分别为96.0％～104.0％、92.0％～107.0％，提取回收率分别为71.4％～83.5％、81.5％～92.3％；稳定性试验的RSD均小于5.0％（n＝3）。芍药苷、连翘苷在大鼠体内的t1/2分别为（2.206±0.631）、（1.355±0.317） h，cmax分别为（1 504.069±620.885）、（79.043±15.568） μg/L，tmax分别为（1.000±0.250）、（1.214±0.267） h， AUC0-24 h分别为（4 897.645±2 207.577）、（263.475±54.795） μg·h/L，CL分别为（5.025±2.773）、（76.253±13.986） L/（h·kg）。结论：该方法灵敏度高、专属性强、操作简便、准确可靠，可应用于芍药苷、连翘苷在大鼠体内的药动学特征研究。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To establish a method for determining the plasma concentration of paeoniflorin and phillyrin and pharmacokinetic study before and after intragastric administration of Qianliean granules. METHODS： LC-MS/MS method was adopted. The column was Waters C18 with mobile phase consisted of acetonitrile （A）-2 mmol/L ammonium acetate （containing 0.05％ formic acid）（B） （0-9 min：15％ A→50％ A；9-11 min：50％ A→90％ A；11-17 min：90％ A；17-19 min：90％ A→15％ A；19-20 min：15％ A）， at the flow rate of 0.6 ml/min； column temperature was 35 ℃ and the volume was 20 μl； quantitative ions were paeoniflorin m/z 525.2 → m/z 449.0， phillyrin m/z 552.3 → m/z 355.3. 7 SD male rats were docked to collect blood 0.5 ml from angular vein 0.25， 0.5， 0.75， 1， 1.5， 2， 3， 4， 6， 8， 10， 12， 24 h after administration Qianliean granule solution 1 g （medicinal materials）/kg to determine the blood concentration of drugs. DAS 2.1.1 software was employed to calculate pharmacokinetic parameters. RESULTS： The linear range of paeoniflorin and phillyri were 5.0-2 500.0 μg/L （r＝0.997 9） and 2.0-2 000.0 μg/L （r＝0.998 2）， respectively； RSD of precision test was less than 5.5％ （n＝5）； the method recovery were 96.0％-104.0％ and 92.0％-107.0％， the extration recovery were 71.4％-83.5％ and 81.5％-92.3％ and RSD of stability test was less than 5.0％ （n＝3）. The pharmacokinetic parameters of paeoniflorin and phillyrin were as follows as t1/2 of （2.206±0.631） and （1.355±0.317） h； cmax of （1 504.069±620.885） and （79.043±15.568） μg/L； tmax of （1.000±0.250） and （1.214±0.267） h； AUC0-24 h of （4 897.645±2 207.577） and （263.475±54.795） μg·h/L； CL of （5.025±2.773） and （76.253±13.986） L/（h·kg）. CONCLUSIONS： The method is highly sensitive， exclusive， simple， accurate and reliable， and can be applied to study the pharmacokinetic characteristics of paeoniflorin and phillyrin in rats in vivo. |
| 期刊： | 2016年第27卷第10期 |
| 作者： | 田溪，梁振江，郭安然，杨秀岭 |
| AUTHORS： | TIAN Xi，LIANG Zhenjiang，GUO Anran，YANG Xiuling |
| 关键字： | 液相色谱-质谱联用；前列安颗粒；连翘苷；芍药苷；药动学；大鼠 |
| KEYWORDS： | LC-MS/MS； Qianliean granules； Phillyrin； Peoniflorin； Pharmacokinetics； Rats |
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