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五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响
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| 篇名： | 五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响 |
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| 摘要： | 目的：考察五酯软胶囊对西罗莫司在大鼠体内药动学的影响。方法：取Wistar大鼠随机分为5组，每组6只，分别按极低、低、中、高剂量（67、134、268、536 mg/kg） ig五酯软胶囊内容物或空白溶剂，0.5 h后再ig西罗莫司0.4 mg/kg。分别于西罗莫司给药前（0 h）和给药后0.5、0.75、1、1.5、2、2.5、3、4、6、8、12、24、36 h毛细管眼眶取全血100 μl于乙二胺四乙酸抗凝试管中，采用液相色谱-质谱联用法测定全血中西罗莫司的浓度，采用DAS 2.0药动学软件以非隔室模型计算药动学参数。结果：极低、低、中、高剂量组和溶剂对照组大鼠体内西罗莫司的药动学参数cmax为（6.79±1.15）、（17.40±3.13）、（21.24±3.14）、（22.06±4.82）、（2.80±0.72） ng/ml；t1/2为（11.01±0.82）、（12.20±2.02）、（12.28±2.38）、（12.36±0.73）、（10.59±0.69） h；AUC0-∞为（85.79±15.26）、（162.18±41.75）、（273.12±73.69）、（268.79±28.46）、（36.72±3.01） ng·h/ml。与溶剂对照组比较，极低、低、中、高剂量组大鼠体内西罗莫司的cmax 和AUC0-∞均升高，但t1/2变化不明显。结论：五酯软胶囊可明显促进西罗莫司在大鼠体内的吸收。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To investigate the effect of Wuzhi soft capsule on the pharmacokinetics of sirolimus in rats. METHODS： Wistar rats were randomly divided into 5 groups， with 6 rats in each group. They were given very low-dose， low-dose， medium-dose and high-dose of Wuzhi soft capsule （67， 134， 268 and 536 mg/kg） ig or blank solvent， respectively； and then given sirolimus 0.4 mg/kg. The blood 100 μl was sampled by capillary eyes before giving sirolimus （0 h） and 0.5， 0.75， 1， 1.5， 2， 2.5， 3， 4， 6， 8， 12， 24 and 36 h after giving sirolimus and put into edetic acid anticoagulation tube. Blood concentration of sirolimus was assayed by LC-MS/MS. The pharmacokinetic parameter was calculated by DAS 2.0 software using non-compartment model. RESULTS： The pharmacokinetic parameters of sirolimus in very low-dose， low-dose， medium-dose and high-dose groups and blank solvent group were cmax of （6.79±1.15），（17.40±3.13），（21.24±3.14），（22.06±4.82），（2.80±0.72） ng/ml； t1/2 of （11.01±0.82），（12.20±2.02），（12.28±2.38），（12.36±0.73），（10.59±0.69） h； AUC0-∞ of （85.79±15.26），（162.18±41.75），（273.12±73.69），（268.79±28.46），（36.72±3.01） ng·h/ml， respectively. Compared with blank solvent group， cmax and AUC0-∞ of sirolimus were all increased in very low-dose， low-dose， medium-dose and high-dose groups， but t1/2 changed slightly. CONCLUSIONS： Wuzhi soft capsule can substantially enhance the absorption of sirolimus in rats. |
| 期刊： | 2016年第27卷第10期 |
| 作者： | 徐文，刘涛，付晓悦，曹志红，马敏，隋忠国 |
| AUTHORS： | XU Wen，LIU Tao，FU Xiaoyue，CAO Zhihong，MA Min，SUI Zhongguo |
| 关键字： | 五酯软胶囊；西罗莫司；药动学；大鼠 |
| KEYWORDS： | Wuzhi soft capsule； Sirolimus； Pharmacokinetics； Rats |
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