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哮喘治疗中β2-AR激动药诱发受体脱敏的发生机制及预防进展
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| 篇名： | 哮喘治疗中β2-AR激动药诱发受体脱敏的发生机制及预防进展 |
| TITLE： | Mechanism and prevention progress of receptor desensitization induced by β2-AR agonists in the treatment of asthma |
| 摘要： | β2-肾上腺素受体（β2-AR）激动药作为治疗支气管哮喘（以下简称“哮喘”）的一线药物，在临床中广泛应用，然而长期使用可导致β2-AR脱敏，降低其临床疗效，致使部分哮喘患者症状控制欠佳。β2-AR激动药引起β2-AR脱敏的机制主要包括慢速脱敏（与气道黏膜β2-AR密度减小有关）和快速脱敏（与刺激性G蛋白脱偶联机制有关）。环磷酸腺苷（cAMP）-蛋白激酶A和cAMP-cAMP激活的交换蛋白信号通路与β2-AR脱敏过程关系密切。糖皮质激素、过氧化物酶体增殖物激活受体γ激动药、ASM-024、中药单药及成方等与β2-AR激动药联合使用时能改善β2-AR的敏感性，从而更好地控制哮喘症状。 |
| ABSTRACT： | β2-adrenergic receptor （β2-AR） agonists are widely used as first-line drugs in the treatment of bronchial asthma （hereinafter referred to as “asthma”）， but long-term use can lead to β2-AR desensitization and reduce its clinical efficacy， resulting in poor symptom control of some asthma patients. The mechanism of β2-AR desensitization induced by β2-AR agonists mainly includes slow hyposensitization （related to the decrease of β2-AR density in airway mucosa） and rapid hyposensitization （related to the mechanism of stimulatory G protein decoupling）. Cyclic adenosine monophosphate（cAMP）-protein kinase A and cAMP- exchange protein activated by cAMP signaling pathways are closely related to β2-AR desensitization. Glucocorticoids， peroxisome proliferator-activated receptor-gamma agonists， ASM-024， Chinese medicine monotherapies and formulations， when combined with β2-AR agonists， can improve the sensitivity of β2-AR， so as to better control asthma symptoms. |
| 期刊： | 2024年第35卷第15期 |
| 作者： | 段俊亚；张岩；宋桂华；陈小松；郭彦荣；周璇；陈新颖 |
| AUTHORS： | DUAN Junya，ZHANG Yan，SONG Guihua，CHEN Xiaosong，GUO Yanrong，ZHOU Xuan，CHEN Xinying |
| 关键字： | 支气管哮喘；β2-肾上腺素受体激动药；脱敏；发生机制；预防作用 |
| KEYWORDS： | bronchial asthma； β2-adrenergic receptor agonists； desensitization； mechanism of occurrence； prevention effect |
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