钩吻总生物碱及常绿钩吻碱的体外抗肿瘤作用及机制-中国药房

钩吻总生物碱及常绿钩吻碱的体外抗肿瘤作用及机制

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篇名：	钩吻总生物碱及常绿钩吻碱的体外抗肿瘤作用及机制
TITLE：	Antitumor effect and mechanism of total alkaloids of Gelsemium elegans and sempervirine in vitro
摘要：	目的探讨钩吻总生物碱（TA）和常绿钩吻碱（SPV）的体外抗肿瘤作用及机制。方法观察低、中、高浓度TA（50、100、200μg/mL）和SPV（10、30、50μmol/L）对人肝癌细胞（HepG2、Bel-7402）、人肺癌细胞（A549）、人结肠癌细胞（HCT-8）形态的影响并实时监测TA和SPV对4种肿瘤细胞的毒性；检测TA和SPV对HCT-8细胞上清液中胱天蛋白酶3（caspase-3）、caspase-9含量和细胞中磷酸化蛋白激酶B（p-Akt）（Thr308、Ser473）、B细胞淋巴瘤2（Bcl-2）、Bcl-2相关X蛋白（Bax）、生存素、C/EBP-同源蛋白（CHOP）、免疫球蛋白结合蛋白（Bip）、微管相关蛋白1轻链3Ⅱ（LC3Ⅱ）蛋白表达的影响。结果TA和SPV干预后的4种肿瘤细胞形态均出现体积缩小、细胞核皱缩的现象，细胞活性均出现不同程度的降低，其中TA和SPV对HCT-8细胞的抑制效果最好。TA和SPV干预后的HCT-8细胞上清液中caspase-3、caspase-9含量和细胞中Bax、CHOP、Bip、LC3Ⅱ蛋白表达水平均不同程度升高，p-Akt（Thr308、Ser473）、Bcl-2、生存素蛋白表达水平均不同程度降低。结论TA和SPV对上述4种肿瘤细胞均具有抑制作用，其对HCT-8细胞的抑制效果最好；二者对HCT-8细胞的作用机制可能与促进细胞凋亡、激活内质网应激和细胞自噬有关。
ABSTRACT：	OBJECTIVE To explore the antitumor effect and mechanism of total alkaloids of Gelsemium elegans （TA） and sempervirine （SPV） in vitro. METHODS The effects of low， medium and high concentrations of TA （50， 100， 200 μg/mL） and SPV （10， 30， 50 μmol/L） on the morphology of human hepatoma cells （HepG2， Bel-7402）， human lung cancer cells （A549） and human colon cancer cells （HCT-8） were observed， and the toxicity of TA and SPV to four tumor cells was monitored. The effects of TA and SPV on the contents of caspase-3 and caspase-9 in the supernatant of HCT-8 cells， the protein expressions of phosphorylated protein kinase B （p-Akt）（Thr308， Ser473）， B-cell lymphoma 2 （Bcl-2）， Bcl-2-related X protein （Bax）， survivin， C/EBP-homologous protein （CHOP）， immunoglobulin binding protein （Bip） and microtubule-associated protein 1 light chain 3Ⅱ （LC3Ⅱ） in HCT-8 cells were detected. RESULTS After the intervention of TA and SPV， the volume reduction and nuclear shrinkage were founded in four tumor cells； the cell activity decreased to varying degrees， among which TA and SPV had the best inhibitory effect on HCT-8 cells. After the intervention of TA and SPV， the contents of caspase-3 and caspase-9 in the supernatant of HCT-8 cells， the protein expressions of Bax， CHOP， Bip and LC3Ⅱ all increased to different degrees， while the protein expressions of p-Akt （Thr308， Ser473）， Bcl-2 and survivin in HCT-8 cells all decreased to different degrees. CONCLUSIONS TA and SPV have inhibitory effects on the above four tumor cells， and the inhibitory effect on HCT-8 cells is the best. The mechanism of their action on HCT-8 cells may be related to promoting apoptosis， activating endoplasmic reticulum stress and autophagy.
期刊：	2023年第34卷第12期
作者：	陈惠娴；王文义；檀兴慧；李高攀；张晓琼；李德森；吴水生
AUTHORS：	CHEN Huixian，WANG Wenyi，TAN Xinghui，LI Gaopan，ZHANG Xiaoqiong，LI Desen，WU Shuisheng
关键字：	钩吻总生物碱；常绿钩吻碱；抗肿瘤；细胞凋亡；内质网应激；细胞自噬
KEYWORDS：	Total alkaloids of Gelsemium elegans； sempervirine； antitumor； apoptosis； endoplasmic reticulum stress；
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