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PELGE-克班宁纳米粒在大鼠体内的组织分布及药动学研究
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| 篇名： | PELGE-克班宁纳米粒在大鼠体内的组织分布及药动学研究 |
| TITLE： | Study on the tissue distribution and pharmacokinetics of PELGE-crebanine nanoparticles in rats |
| 摘要： | 目的 研究聚乙二醇（-聚乳酸-羟基乙酸）-聚乙二醇三嵌段共聚物-克班宁纳米粒（PELGE-Cre-NPs）在大鼠体内的组织分布及组织药动学特征。方法将SD大鼠分为9组（每个时间点为1组），每组6只，雌雄各半。尾静脉注射PELGE-Cre-NPs（5mg/kg）后，分别于5、15、30、60、90、120、180、240、300min时取各组大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织适量，以盐酸维拉帕米为内标，采用高效液相色谱法测定各组织中克班宁（Cre）的含量，并计算药-时曲线下面积（AUC0－）、t平均滞留时间（MRT0－）t等主要药动学参数。结果给药后5～90min，Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低依次为肺、肾、脾、肝、脑、心；给药后120～300min，Cre在大鼠各组织样品中的含量由高到低则变为肺、脾、肾、肝、脑、心。Cre在心、肝、脾、肺、肾、脑组织中的AUC0－t分别为（18.86±1.66）、（43.36±4.99）、（51.36±5.34）、（81.86±12.34）、（53.31±3.19）、（27.73±4.76）mg·h/L，MRT0－t分别为（1.94±0.12）、（1.97±1.02）、（1.98±1.23）、（1.89±0.21）、（1.88±0.06）、（1.85±0.19）h。结论PELGE-Cre-NPs在大鼠体内的组织分布以肺组织为主、心组织较少，在心、肺、肝组织中的消除较慢。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE To study the tissue distribution and pharmacokinetic characteristics of polyethylene glycol-（polylactic acid-hydroxyacetic acid） -polyethylene glycol triblock copolymer （PELGE） -crebanine nanoparticles （PELGE-Cre-NPS） in rats. METHODS The SD rats were divided into 9 groups （1 group at each time point）， with 6 rats in each group，half male and half female. After PELGE-Cre-NPs（5 mg/kg） was injected into tail vein of rats， appropriate amounts of heart， liver， spleen， lung， kidney and brain tissues were taken at 5， 15， 30， 60， 90， 120， 180， 240 and 300 min， respectively. With verapamil hydrochloride as internal standard， the content of crebanine （Cre） in each tissue was determined by HPLC， and the main pharmacokinetic parameters such as area under the drug-time curve （AUC0－）t and mean retention time （MRT0－）t were calculated.RESULTS At 5-90 min after medication， the content of Cre in each tissue of rats from large to small was lung， kidney， spleen， liver， brain and heart； at 120-300 min after medication， the sequence was lung， spleen， kidney， liver， brain and heart. AUC0－t of Cre in heart， liver， spleen， lung， kidney and brain were （18.86±1.66）， （43.36±4.99）， （51.36±5.34）， （81.86±12.34）， （53.31±3.19） and （27.73±4.76） mg·h/L， respectively. MRT0－t of Cre were （1.94±0.12）， （1.97±1.02）， （1.98±1.23）， （1.89±0.21）， （1.88± 0.06）， （1.85±0.19） h， respectively. CONCLUSIONS PELGE-Cre-NPs mainly distribute in lung tissue， but less in heart tissue， and the elimination of PELGE-Cre-NPs in heart， lung and liver tissue is slow. |
| 期刊： | 2022年第33卷第24期 |
| 作者： | 崔利利，孔淑君，王辉，黄秋艳，汪红梅，马云淑 |
| AUTHORS： | CUI Lili，KONG Shujun，WANG Hui，HUANG Qiuyan，WANG Hongmei，MA Yunshu |
| 关键字： | 聚乙二醇（- 聚乳酸-羟基乙酸）-聚乙二醇三嵌段共聚物；克班宁；纳米粒；组织分布；药动学 |
| KEYWORDS： | polyethylene glycol-（polylactic acid-hydroxyacetic |
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