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多酚化合物LM49对大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制
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| 篇名： | 多酚化合物LM49对大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制 |
| TITLE： | Vasorelaxant effects and mechanism of polyphenol compound LM 49 on isolated thoracic aorta of rats |
| 摘要： | 目的 研究多酚化合物2，4′，5′-三羟基-5，2′-二溴二苯甲酮（LM49）对大鼠离体胸主动脉的舒张作用及机制。方法取大鼠胸主动脉血管环，以舒张血管百分比为指标，考察不同浓度LM49对去甲肾上腺素（1×10－6mol/L）及KCl（60mmol/L）预收缩的内皮完整或去内皮血管环的舒张作用；分别以一氧化氮合酶抑制剂左旋硝基精氨酸甲酯（L-NAME，0.1mmol/L）、环氧合酶抑制剂吲哚美辛（1×10－5mol/L）和4种钾通道阻滞剂[BaCl（20.1mmol/L）、四乙基胺（5mmol/L）、4-氨基吡啶（0.1mmol/L）、格列苯脲（1×10－5mol/L）]预孵育血管环，考察不同浓度LM49对血管环的舒张作用。以血管收缩百分率为指标，在无钙条件下，分别以KCl（60mmol/L）、去甲肾上腺素（1×10－6mol/L）和钙通道阻滞剂维拉帕米（1×10－6mol/L）、肌浆网Ca2+-腺苷三磷酸（ATP）酶泵抑制剂毒胡萝卜素（1×10－6mol/L）诱发血管环内钙释放后，再分别累积加入CaCl2，考察LM49对CaCl2导致外钙内流引起的血管收缩的影响。结果3×10－6、5×10－6、1×10－5mol/LLM49对去甲肾上腺素和KCl预收缩的血管环具有显著舒张作用（P＜0.01），且是否去除内皮对LM49舒张血管的作用无显著影响（P＞0.05）。经L-NAME、吲哚美辛、四乙基胺和4-氨基吡啶预孵育后，不同浓度的LM49对经去甲肾上腺素预收缩的血管环无显著影响（P＞0.05），格列苯脲和BaCl2均可抑制LM49对去甲肾上腺素预收缩血管环的舒张作用（P＜0.01）。在无钙条件下，血管环经KCl、去甲肾上腺素、维拉帕米及毒胡萝卜素预孵育后，LM49能抑制CaCl2导致外钙内流引起的收缩（P＜0.01）。结论LM49具有显著的血管舒张作用，且无内皮依赖性；其具体机制可能为诱导ATP敏感型钾通道、内向整流型钾通道开放，及抑制细胞外Ca2+通过电压门控钙通道、受体操控钙通道、钙库操纵性钙通道内流。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE To study the vasorelaxant effects and mechanism of polyphenol compound 2，4′，5′-trihydroxy-5，2′- dibromo-diphenyl-methanone（LM49）on isolated aortic rings of rats. METHODS Thoracic aortic vascular rings of rats were collected. Using the diastolic rate as index ， the effects of different concentrations of LM 49 on endothelium-intact and endothelium-denuded aortic rings pre-contracted by norepinephrine （NE，1×10－6 mol/L）or KCl （60 mmol/L）were investigated. After pre-culturing vascular rings by nitric oxide synthase inhibitor L-nitro-arginine methyl ester （L-NAME，0.1 mmol/L） and cyclooxygenase inhibitor indomethacin （1×10－5 mol/L），as well as pre-culturing vascular rings by 4 potassium channel blockers [BaCl 2（0.1 mmol/L），tetraethylammonium（TEA，5 mmol/L），4-aminopyridine（4-AP，0.1 mmol/L）and glibenclamide （1×10－5 mol/L）]，the vasorelaxant effect of different concentrations of LM 49 on the vascular rings were investigated by using the same method. With the percentage of vasoconstriction as the index ，using KCl （60 mmol/L），NE（1×10－6 mol/L），calcium channel blocker verapamil （1×10－6 mol/L）and sarcoplasmic Δ 基金项目 重大新药创制国家科技重大专项 （No.2018ZX097- reticulum Ca 2 +-adenosine triphosphate （ATP） enzyme pump inhibitor thacarotene （TG，1×10－6 mol/L）to induce the release of calcium in vascular rings in the absence of calcium. CaCl was added cumulatively ，and the effect of LM 49 on the cxyw06，vasoconstriction caused by calcium influx induced by CaCl 2 was investigated. RESULTS 3×10－6，5×10－6，1×10－5 mol/L LM49 had a significant relaxation effect on NE and KCl precontracted vascular rings （P＜0.01）； whether the endothelium was removed or not had no significant effect on the vasodilation of LM 49（P＞0.05）. After L-NAME ，indomethacin， TEA and 4-AP was pre-incubated ，different concentrations of LM 49 had no significant effects on aortic rings precontracted by NE （P＞0.05）. Glibenclamide and BaCl 2 could inhibit the vasorelaxant effects of LM 49 on aortic rings precontracted by NE （P＜0.01）. In the absence of calcium ，LM49 could inhibit the contraction caused by calcium influx induced by accumulated CaCl 2 after pre-incubation with KCl ，NE，verapamil and TG （P＜0.01）. CONCLUSIONS LM49 evokes significant relaxation of isolated aortic vascular rings without endothelium dependence ；the mechanism of which is inducing ATP-sensitive potassium channel ， inward rectifier potassium channel open and restraining extracellular Ca 2 + influx via voltage-gated calcium channel ， receptor-operated calcium channel and store-operated calcium channel. |
| 期刊： | 2022年第33卷第13期 |
| 作者： | 张梦如，高燕，杨彩红，赵承孝，冯秀娥，李青山 |
| AUTHORS： | ZHANG Mengru，GAO Yan，YANG Caihong，ZHAO Chengxiao，FENG Xiu ’e，LI Qingshan |
| 关键字： | 多酚化合物；2，4′，5′-三羟基-5，2′-二溴二苯甲酮；血管环；舒张作用；钾通道；钙通道 |
| KEYWORDS： | polyphenol compound ；2，4′，5′-trihydroxy-5，2′-dibromo-diphenyl-methanone；vuscular rings ；vasorelaxant |
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