艾司奥美拉唑对柳氮磺吡啶在大鼠体内药动学行为的影响-中国药房

艾司奥美拉唑对柳氮磺吡啶在大鼠体内药动学行为的影响

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篇名：	艾司奥美拉唑对柳氮磺吡啶在大鼠体内药动学行为的影响
TITLE：	Effects of Esomeprazole on Pharmacokinetic Behavior of Sulfasalazine in Rats
摘要：	目的：建立测定大鼠血浆中柳氮磺吡啶（SSZ）代谢产物磺胺吡啶（SP）浓度的方法，并探讨艾司奥美拉唑（ESOM）对SSZ在大鼠体内药动学行为的影响。方法：将雄性SD大鼠随机分为SSZ组和SSZ+ESOM组，每组6只。SSZ+ESOM组大鼠连续灌胃艾司奥美拉唑肠溶片[90mg/（kg·d）]14天；第15天时，两组大鼠单次灌胃柳氮磺吡啶肠溶片（90mg/kg），并在给药后0.5、1、1.5、2、3、4、6、8、10、12、24、36、48、72h时于其眼内眦取血。血浆经甲醇沉淀蛋白后，以地西泮为内标，以AgilentXDR-C18为色谱柱，以甲醇-0.1％甲酸溶液（梯度洗脱）为流动相，采用液相色谱-串联质谱法检测血浆中SSZ代谢产物SP的浓度；采用DAS3.0.1软件计算药动学参数并进行组间比较。结果：SP检测质量浓度的线性范围为2～1000ng/mL，方法学考察结果符合《中国药典》相应要求。SSZ+ESOM组和SSZ组大鼠体内SP的AUC0－t、tmax、t1/2z、cmax、MRT0－t等药动学参数比较，差异均无统计学意义（P＞0.05）。结论：所建方法简便、快速、灵敏度高，可用于血浆中SSZ代谢产物SP浓度的检测；ESOM对SSZ在大鼠体内的药动学行为无明显影响。
ABSTRACT：	OBJECTIVE：To develop a metho d for determining the plasma concentration of sulfasalazine （SSZ）metabolite sulfapyridine（SP）in rats ，and to investigate the effects of esomeprazole （ESOM）on the pharmacokinetic behavior of SSZ in rats. METHODS：Male SD rats were randomly divided into SSZ group and SSZ+ESOM group ，with 6 rats in each group. SSZ+ESOM group were given Esomeprazole enteric-coated tablets [ 90 mg/（kg·d）] intragastrically for 14 days. On the 15th day ，the rats in 2 groups were given Sulfasalazine enteric coated tablets （90 mg/kg）intragastrically，and blood sample was collected from the inner canthus at 0.5，1，1.5，2，3，4，6，8，10，12，24，36，48，72 h after administration. After protein precipitation with methanol ， using diazepam as internal standard ，Agilent XDR-C 18 column was adopted with methanol- 0.1％ formic acid solution （gradient elution）as mobile phase. The concentration of SSZ metabolite SP in plasma was determined by LC-MS/MS. The pharmacokinetic parameters were calculated by using DAS 3.0.1 software and compared between 2 groups. RESULTS ：The linear range of SP were 2-1 000 ng/mL. The methodology met the requirements of Chinese Pharmacopeia . There was no statistical significance in pharmacokinetic parameters of SP between 2 groups，such as AUC 0－t，tmax，t1/2z，cmax，MRT0－t（P＞0.05）. CONCLUSIONS ：The established method is simple ，rapid and sensitive ；it can be used for the concentration determination of SSZ metabolite SP in plasma. ESOM has no significant effect on the pharmacokinetic behavior of SSZ in rats.
期刊：	2021年第32卷第13期
作者：	贾茹，魏世杰，张文萍，买淑霞，蒋韶婓，党宏万
AUTHORS：	JIA Ru，WEI Shijie，ZHANG Wenping ，MAI Shuxia ，JIANG Shaofei ，DANG Hongwan
关键字：	柳氮磺吡啶；磺胺吡啶；艾司奥美拉唑；液相色谱-串联质谱法；药动学行为
KEYWORDS：	Sulfasalazine；Sulfapyridine；Esomeprazole；LC-MS/MS；Pharmacokinetic behavior
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