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美洲大蠊提取物CⅡ-3的抗肝癌谱效关系研究
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| 篇名： | 美洲大蠊提取物CⅡ-3的抗肝癌谱效关系研究 |
| TITLE： | Study on Spectrum-effect Relationship of Anti-hepatoma Effect of C Ⅱ-3 Extract from Periplaneta americana |
| 摘要： | 目的：研究美洲大蠊提取物CⅡ-3与其体外抗肝癌活性的谱效关系，并初步明确其抗肝癌活性成分。方法：在已建立10批CⅡ-3样品的超高效液相色谱（UHPLC）指纹图谱的基础上，借助超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用法（UHPLC-Q-TOF/MS），通过标准品和相关文献定性鉴定各色谱峰对应的化合物；以各批CⅡ-3样品对人肝癌细胞HepG2的半数抑制浓度（IC50）为抗肝癌活性指标，采用灰色关联度分析法（GRA）与正交偏最小二乘法（OPLS）建立并分析指纹图谱与抗肝癌活性之间的谱效关系。结果：10批CⅡ-3样品的UHPLC指纹谱图中有共有峰25个，指认出其中10个，分别为环（酪氨酸-脯氨酸）（峰24）、环（甘氨酸-苯丙氨酸）（峰15）、次黄嘌呤（峰3）、腺嘌呤（峰7）、苯丙氨酸（峰10）、肌苷（峰11）、N-乙酰多巴胺（峰16）、环（脯氨酸-丙氨酸）（峰13）、2-羟基马尿酸（峰22）、环（脯氨酸-丝氨酸）（峰6）。10批CⅡ-3样品对HepG2细胞的IC50为70.550～200.303μg/mL。25个共有峰中，以抗肝癌活性的GRA分析关联度（r）排序为峰20＞23＞24＞15，且其r值均大于0.7；以OPLS分析变量重要性投影（VIP）值排序为峰23＞18＞15＞24＞7＞14＞6＞2＞20，且VIP值均大于1，其中峰7、15、20、23、24的标准回归系数均大于0，峰2、6、14、18的标准回归系数均小于0。联合分析显示，CⅡ-3样品抗肝癌活性主要成分依次为峰20＞23＞24＞15。结论：CⅡ-3中两个未知化合物（峰20、23）和环（酪氨酸-脯氨酸）（峰24）、环（甘氨酸-苯丙氨酸）（峰15）可能是其抗肝癌活性的主要成分。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE：To study the spectrum-ef fect relationship of anti-hepatoma effect of C Ⅱ-3 extract from Periplaneta americana，and to preliminarily clarify the anti-hepatoma active components of it. METHODS ：Based on UHPLC fingerprints of 10 batches of C Ⅱ-3 samples，with the help of UHPL C-Q-TOF/MS，the compounds corresponding to each chromatographic peak were identified qualitatively by standard substances and related literatures. Using the IC 50 value of each batch of C Ⅱ-3 sample against human hepatoma cells HepG 2 as anti-hepatoma activity index ，the spectrum-effect relationship of fingerprint and anti-hepatoma effect was established and analyzed by the combination of grey relational analysis （GRA）and orthogonal partial least squares（OPLS）. RESULTS ：There were 25 common peaks in UHPLC fingerprints of 10 batches of C Ⅱ-3 samples，and 10 chemical compounds were identified ，which were cyclo- （Tyr-Pro）（peak 24），cyclo-（Gly-Phe）（peak 15），hypoxanthine（peak 3）， adenine（peak 7），phenylalanine（peak 10），inosine（peak 11），N-acetyldopamine（peak 16），cyclo-（Pro-Ala）（peak 13），2-hydroxy propionyl（peak 22），cyclo-（Pro-Ser）（peak 6）. The IC 50 of 10 batches of C Ⅱ-3 samples to HepG 2 cells was 70.550-200.303 μg/mL. Among 25 common peaks ，the order of GRA correlation （r）of anti-hepatoma activity was peak 20＞23＞24＞15，all of r values were greater than 0.7；the order of variable importance projection （VIP）of OPLS analysis was peak 23＞18＞15＞24＞7＞14＞6＞ 2＞20，all of VIP values were greater than 1. The standard regression coefficients of peak 7，15，20，23，24 were all greater than 0；while the standard regression coefficients of peak 2，6，14，18 were all less than 0. Conjoint analysis shows that the order of anti-hepatoma activity was peak 20＞23＞24＞15. CONCLUSIONS：unknown chemical ingredients （peak 20， ），cyclo-（Tyr-Pro）（peak 24）and cyclo- （Gly-Phe）（peak 15） in C Ⅱ-3 may be main anti-hepatoma active components. |
| 期刊： | 2020年第31卷第16期 |
| 作者： | 周姣姣，何正春，夏从龙，张成桂，刘湘，刘光明 |
| AUTHORS： | ZHOU Jiaojiao，HE Zhengchun，XIA Conglong，ZHANG Chenggui，LIU Xiang，LIU Guangming |
| 关键字： | 美洲大蠊；抗肝癌作用；灰色关联度法；正交偏最小二乘法；谱效关系；超高效液相色谱-四极杆-飞行时间质谱联用法 |
| KEYWORDS： | Periplaneta american；Anti-hepatoma effect ； Grey relational analysis ； Orthogonal partial least squares ； |
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