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新型碳青霉烯类抗菌药物亚胺培南/雷巴坦的研究进展
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| 篇名： | 新型碳青霉烯类抗菌药物亚胺培南/雷巴坦的研究进展 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：了解新型碳青霉烯类抗菌药物亚胺培南/雷巴坦的药物特点，为其临床应用提供参考。方法：以“亚胺培南“”雷巴坦“”β-内酰胺酶抑制剂“”临床研究“”Imipenem“”Relebactam“”Beta-lactamaseinhibitors“”Clinicalresearch”等为关键词，在中国知网、万方数据、PubMed等数据库中组合查询2009年1月－2019年12月发表的相关文献，对亚胺培南/雷巴坦的化学结构、作用机制、抗菌活性、药动学、临床研究、安全性等方面进行综述。结果与结论：共检索到相关文献85篇，其中有效文献37篇。亚胺培南化学结构中含有碳青霉烯环，对各种细菌的青霉素结合蛋白具有良好的亲和力；雷巴坦化学结构与阿维巴坦相似，对A类β-内酰胺酶（如超广谱β-内酰胺酶、肺炎克雷伯菌碳青霉烯酶）和C类β-内酰胺酶均显示出良好活性。亚胺培南与青霉素结合蛋白结合，阻碍细菌细胞壁黏肽的合成，破坏细胞壁结构，改变渗透压，从而导致细胞溶解，达到杀菌作用；雷巴坦作用机制尚不明确，推测与阿维巴坦相似。亚胺培南对大多数细菌具有较好的抑制作用，加入雷巴坦后可增强其抗菌活性（如肺炎克雷伯菌和耐药铜绿假单胞菌）。雷巴坦单用或联合亚胺培南使用时的药动学参数相近，明确了两者联合用药的可行性；临床上超过90％的碳青霉烯耐药菌株对亚胺培南/雷巴坦（500mg/250mg）敏感。另外，已完成的临床研究也证实亚胺培南/雷巴坦具有良好的抗菌效果和安全性。随着该药临床研究的深入，后续可对更多临床疗效和安全性数据进行评估，从而为新型碳青霉烯类抗菌药物的临床应用提供参考。 |
| ABSTRACT： | |
| 期刊： | 2020年第31卷第13期 |
| 作者： | 马攀，陈勇川 |
| AUTHORS： | |
| 关键字： | 亚胺培南/雷巴坦；碳青霉烯类；革兰氏阴性菌；β-内酰胺酶抑制剂；临床研究 |
| KEYWORDS： | |
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