熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星混合纳米胶束的制备及其体外释药特性研究-中国药房

熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星混合纳米胶束的制备及其体外释药特性研究

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篇名：	熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星混合纳米胶束的制备及其体外释药特性研究
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摘要：	目的：制备熊果酸（UA）/Pluronic F127（PF127）/聚乙二醇维生素E琥珀酸酯（TPGS）-多柔比星（DOX）混合纳米胶束，并对其进行表征和体外释药特性研究。方法：采用薄膜水化法制备UA/PF127/TPGS纳米胶束；以UA包封率为指标，结合单因素试验结果，通过L9（34）正交试验设计对处方中的UA投药量、PF127与TPGS的摩尔比、水化温度、水化体积进行优化并验证。在琥珀酰化TPGS的基础上，合成TPGS-DOX，与UA/PF127/TPGS混合制备UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束，考察其外观、粒径、临界胶束浓度（PF127/TPGS），采用透析袋扩散法考察其体外释药行为。结果：UA/PF127/TPGS纳米胶束的最优制备工艺为UA投药量8 mg、PF127与TPGS的摩尔比3 ∶ 7、水化温度50 ℃、水化体积4 mL，所得纳米胶束中UA的平均包封率为89.00％（RSD＝0.43％，n＝3）。在此基础上所制UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束溶液澄清且带有乳光；呈类球形且大小均匀，平均粒径为（115.00±9.42）mm；PF127/TPGS（摩尔比3 ∶ 7）的临界胶束浓度为0.001 3％。该混合纳米胶束中UA、DOX的体外释放均较其原料药或对照品明显减缓，胶束中两种药物的释药过程均符合Weibull方程。结论：本研究成功制备了UA/PF127/TPGS-DOX混合纳米胶束，其粒径均匀且系统稳定性好，并具有较好的缓释效果。
ABSTRACT：	OBJECTIVE： To prepare Ursolic acid （UA）/Pluronic F127 （PF127）/TPGS-doxorubicin （DOX） mixed nanomicelles， and to characterize it and study its in vitro release behavior. METHODS： UA/PF127/TPGS nanomicelles were prepared by thin film hydration method. Using encapsulation efficiency of UA as index， combined with the results of single factor tests， L9（34） orthogonal test was used to optimize drug dosage of UA， molar ratio of PF127 to TPGS， hydration temperature and hydration volume， validation test was performed. On the basis of succinylated TPGS， TPGS-DOX was synthesized and mixed with UA/PF127/TPGS to prepare UA/PF127/TPGS-DOX mixed nanomicelles， the appearance， particle size and critical micelle concentration （PF127/TPGS） were investigated. The drug release behavior was examined by dialysis bag diffusion method. RESULTS： The optimal preparation technology of UA/PF127/TPGS nanomicelles was as follows as drug dosage of UA 8 mg， molar ratio of PF127 to TPGS 3 ∶ 7， hydration temperature 50 ℃， hydration volume 4 mL. Average encapsulation efficiency of UA in nanomicelles was 89.00％（RSD＝0.43％， n＝3）. The prepared UA/PF127/TPGS-DOX mixed nanomicelles solution was clear with opalescence. The nanomicelles were spherical and uniform in size； average particle size was （115.00±9.42） nm； critical micelle concentration of PF127/TPGS （molecular ratio 3 ∶ 7） was 0.001 3％. The in vitro drug release of UA and DOX in the mixed nanomicelles was significantly slowed down， compared with raw materials or substance control. The drug release process of the two drugs in the nanomicelles conformed to Weibull equation. CONCLUSIONS： UA/PF127/TPGS-DOX mixed nanomicelles are successfully prepared with uniform particle size， good stability and good sustained-release effect.
期刊：	2019年第30卷第20期
作者：	陈洋洋，耿雪，屈子卉，李雪莹，王琪，霍元子，郝若祎，阎雪莹
AUTHORS：	CHEN Yangyang，GENG Xue，QU Zihui，LI Xueying，WANG Qi，HUO Yuanzi，HAO Ruoyi，YAN Xueying
关键字：	熊果酸；多柔比星；Pluronic F127；聚乙二醇维生素E琥珀酸酯；混合纳米胶束；正交试验；体外释放
KEYWORDS：	Ursolic acid； Doxorubicin； Pluronic F127； TPGS； Mixed nanomicelles； Orthogonal test； Release in vitro
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