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白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球的体外释放度及其在大鼠体内药动学的考察
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| 篇名： | 白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球的体外释放度及其在大鼠体内药动学的考察 |
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| 摘要： | 目的：考察白藜芦醇/羟丙基-β-环糊精/壳聚糖缓释微球（RES/HP-β-CD/Chitosan）的体外释放度及其在大鼠体内的药动学。方法：采用桨法考察RES原料药、RES/HP-β-CD包合物（RES/HP-β-CD）和RES/HP-β-CD/Chitosan在水中12 h内的体外释放度。比较灌胃给予大鼠RES原料药、RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan后720 min内的药动学特征。结果：与RES原料药比较，RES/HP-β-CD的体外释放度明显增加，120 min的累积释放度为87％；与RES/HP-β-CD比较，RES/HP-β-CD/Chitosan的体外释放明显减缓，释放时间明显延长，12 h的累积释放度为72％。RES原料药、RES/HP-β-CD、RES/HP-β-CD/Chitosan在大鼠体内的药动学参数cmax分别为473.3、2 492.2、590.5 ng/mL，t1/2分别为2.6、0.5、4.6 h，AUC0-12 h分别为514.7、824.6、2 778.5 ng·h/mL。与RES原料药比较，RES/HP-β-CD和RES/HP-β-CD/Chitosan的相对生物利用度分别为172.5％和540.0％。结论：RES/HP-β-CD/Chitosan具有良好的缓释作用，且生物利用度明显高于RES原料药和RES/HP-β-CD。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To investigate in vitro release rate and in vivo pharmacokinetics of Resveratrol/hydroxypropyl-β- cyclodextrin/chitosan sustained-release pellets （RES/HP-β-CD/Chitosan） in rats. METHODS： In vitro release rate of RES raw materials， RES-HP-β-CD complexes （RES/HP-β-CD） and RES/HP-β-CD/Chitosan in water within 12 h were investigated by paddle method. The pharmacokinetic characteristics of RES raw materials， RES/HP-β-CD and RES/HP-β-CD/Chitosan were compared within 720 min after intragastric administration. RESULTS： Compared with RES raw materials， in vitro release rate of RES/HP-β-CD was increased significantly， and 120 min accumulative release rate reached 87％. Compared with RES/HP-β-CD， in vitro release rate of RES/HP-β-CD/Chitosan were relieved significantly； release time prolonged significantly； 12 h accumulative release rate was 72％. The pharmacokinetic parameters of RES raw materials， RES/HP-β-CD and RES/HP-β-CD/Chitosan included that cmax were 473.3， 2 492.2， 590.5 ng/mL； t1/2 were 2.6， 0.5， 4.6 h； AUC0-12 h were 514.7， 824.6， 2 778.5 ng·h/mL. Compared with RES raw materials， relative bioavailability of RES/HP-β-CD and RES/HP-β-CD/Chitosan were 172.5％ and 540.0％. CONCLUSIONS： RES/HP-β-CD/Chitosan shows good sustained-release effect， and its bioavailability is significantly higher than that of RES raw materials， RES/HP-β-CD. |
| 期刊： | 2019年第30卷第19期 |
| 作者： | 于琛琛，张纯刚，尹丽，周旖璇，程岚，康廷国 |
| AUTHORS： | YU Chenchen，ZHANG Chungang，YIN Li，ZHOU Yixuan，CHENG Lan，KANG Tingguo |
| 关键字： | 白藜芦醇；羟丙基-β-环糊精；壳聚糖；释放度；药动学；大鼠 |
| KEYWORDS： | Resveratrol； Hydroxypropyl-β-cyclodextrin； Chitosan； Release rate； Pharmacokinetics； Rats |
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