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利培酮缓释片的体外释放度及其在家兔体内的药动学研究
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| 篇名： | 利培酮缓释片的体外释放度及其在家兔体内的药动学研究 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：研究利培酮缓释片的体外释药行为及其在家兔体内的药动学。方法：以介孔二氧化硅为骨架制备利培酮缓释片。采用篮法考察市售利培酮片、利培酮缓释片及其物理混合物在0.1 mol/L盐酸中12 h内的体外释放度（Q12 h），并对利培酮缓释片释药模型进行拟合。以氯氮平为内标，采用高效液相色谱法测定家兔灌胃市售利培酮片和利培酮缓释片各2 mg后48 h内利培酮和9-羟基利培酮的血药浓度（n＝6），并用Kinetica 4.4软件的非房室模型分析，计算药动学参数。结果：与市售利培酮片（Q12 h＝97％）和物理混合物（Q12 h＝95％）比较，利培酮缓释片的释放速率明显减慢（Q12 h＝83.7％），利培酮缓释片在0.1 mol/L盐酸中的释放更接近于一级释放（R2＝0.998 9），以扩散为主、溶蚀为辅。市售利培酮片和利培酮缓释片在家兔体内的药动学参数：以利培酮计t1/2为（4.64±0.93）、（6.65±0.92）h，cmax为（34.46±7.75）、（8.57±6.91） ng/mL，MRT为（11.48±1.23）、（17.46±2.10）h，AUC0-48 h为（314.39±10.33）、（192.98±49.14） ng·h/mL；以9-羟基利培酮计t1/2为（7.08±0.93）、（10.45±0.78） h，cmax为（98.08±5.43）、（54.55±4.88） ng/mL，MRT为（11.48±1.23）、（17.46±2.10） h，AUC0-48 h为（894.71±131.15）、（1 227.99±112.12） ng·h/mL（n＝6）。与市售利培酮片比较，利培酮缓释片的t1/2和MRT明显延长，cmax明显降低（P＜0.05）。结论：利培酮经介孔二氧化硅负载后具有缓释作用，可延长药效发挥的时间。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To study release behavior in vitro of Risperidone sustained-release tablets and its pharmacokinetics in rabbits. METHODS： Risperidone sustained-release tablets were prepared by using mesoporous silica as matrix. Release rates in vitro within 12 h （Q12 h） of commercially available Risperidone tablets， Risperidone sustained-release tablets and its physical mixture in 0.1 mol/L HCl fluid were investigated with basket method. The release model of Risperidone sustained-release tablets were fitted. Using clozapine as an internal standard， HPLC method was used to determine blood concentration of risperidone and 9-hydroxyrisperidone in rabbits 48 h （n＝6） after intragastric administration of commercially available Risperidone tablets and Risperidone sustained-release tablets 2 mg. Pharmacokinetic parameters were calculated by using non-compartmental model of Kinetica 4.4 software. RESULTS： Compared with commercially available Risperidone tablets （Q12 h＝97％） and physical mixtures （Q12 h＝95％）， release rate of Risperidone sustained-release tablets （Q12 h＝83.7％） slowed down significantly， and the release of Risperidone sustained-release tablets in 0.1 mol/L HCl fluid was closed to first-order release （R2＝0.998 9）， with diffusion as the main factor and dissolution as the supplement. By risperidone， the pharmacokinetic parameters of commercially available Risperidone tablets and Risperidone sustained-release tablets included that t1/2 were （4.64±0.93），（6.65±0.92） h； cmax were （34.46±7.75） and （8.57±6.91） ng/mL； MRT were （11.48±1.23）， （17.46±2.10） h； AUC0-48 h were （314.39±10.33），（192.98±49.14） ng·h/mL， respectively. By 9-hydroxyrisperidone， the pharmacokinetic parameters of them included that t1/2 were（7.08±0.93），（10.45±0.78） h； cmax were （98.08±5.43），（54.55±4.88） ng/mL； MRT were （11.48±1.23）， （17.46±2.10） h； AUC0-48 h were （894.71±131.15）， （1 227.99±112.12） ng·h/mL （n＝6）， respectively. Compared with commercially available Risperidone tablets， t1/2 and MRT of Risperidone sustained-release tablets prolonged significantly， while cmax decreased significantly （P＜0.05）. CONCLUSIONS： Risperidone loaded in mesoporous silica has sustained release effect and prolong the time of drug efficacy. |
| 期刊： | 2019年第30卷第15期 |
| 作者： | 王敏，王倩，李春霞，沈雁，孙益新 |
| AUTHORS： | WANG Min，WANG Qian，LI Chunxia，SHEN Yan，SUN Yixin |
| 关键字： | 介孔二氧化硅；利培酮；缓释片；释放度；药动学；家兔 |
| KEYWORDS： | Mesoporous silica； Risperidone； Sustained- release tablets；Release rate； Pharmacokinetics； Rabbit |
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