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芪雪浸膏剂中大黄素、大黄酸和毛蕊异黄酮在大鼠体内的药动学研究
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| 篇名： | 芪雪浸膏剂中大黄素、大黄酸和毛蕊异黄酮在大鼠体内的药动学研究 |
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| 摘要： | 目的：建立大鼠血浆中大黄素、大黄酸和毛蕊异黄酮含量的测定方法，并研究大鼠体内芪雪浸膏剂的药动学。方法：采用液相色谱-质谱联用（LC-MS/MS）法。色谱柱为Thermo C18，流动相为乙腈-0.1％甲酸溶液（梯度洗脱），流速为0.2 mL/min，柱温为30 ℃，进样量为20 μL，定量离子为大黄素质荷比（m/z）269.7→226.1，大黄酸m/z 283.7→239.9，毛蕊异黄酮m/z 283.5→268.5，地西泮（内标物）m/z 285.0→154.1。6只大鼠灌胃芪雪浸膏剂8.91 g/kg（按临床用量换算而得）后0.08、0.17、0.25、0.5、0.75、1、2、4、6、8、12 h眼眶取血测定血药浓度。采用DAS 1.0药动学软件计算各药动学参数。结果：大黄素、大黄酸和毛蕊异黄酮质量浓度线性范围分别为1.988～198.8 ng/mL（r＝0.998 8）、2～200 ng/mL（r＝0.998 8）、2.092～209.2 ng/mL（r＝0.998 5），精密度、准确度试验的RSD均小于7.78％（n＝5），基质效应分别为92.13％～102.23％、90.15％～93.67％、90.33％～104.63％（n＝5），稳定性试验的RSD均小于6.54％（n＝3）；3种成分在大鼠体内的t1/2分别为（1.95±0.53）、（3.55±1.25）、（4.21±1.14） h，AUC0-12 h分别为（192.67±40.58）、（93.67±20.26）、（608.41±108.36） μg·h/L，cmax分别为（89.56±12.87）、（31.84±10.58）、（300.56±50.57） μg/L，tmax分别为（0.50±0.00）、（0.75±0.23）、（1.00±0.00） h，CL分别为（5.45±1.12）、（2.09±0.47）、（10.01±1.25） L/（h·kg）（n＝6）。结论：建立的方法灵敏度高、准确可靠，大黄素、大黄酸、毛蕊异黄酮在大鼠体内的消除过程为一级消除，且符合二室开放模型。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To establish a method for the determination of emodin， rhein and calycosin in rat plasma， and to study pharmacokinetics of Qixue extract in rats. METHODS： LC-MS/MS method was adopted. The determination was performed on Thermo C18 column with mobile phase consisted of acetonitrile-0.1％ formic acid solution （gradient elution）， and flow rate of 0.2 mL/min. The column temperature was set at 30 ℃， and sample size was 20 μL. The quantitative ions were emodin m/z 269.7→226.1， rhein m/z 283.7→239.9， calycosin m/z 283.5→268.5 and diazepam m/z 285.0→154.1. The blood concentration of samples from orbital cavity of 6 rats were determined 0.08， 0.17， 0.25， 0.5， 0.75， 1， 2， 4， 6， 8， 12 h after intragastric administration of Qixue extract 8.91 g/kg （by clinical dosage）. DAS 1.0 pharmacokinetic software was employed to calculate pharmacokinetic parameters. RESULTS： The linear ranges of emodin， rhein and calycosin were 1.988-198.8 ng/mL （r＝0.998 8）， 2-200 ng/mL （r＝0.998 8） and 2.092-209.2 ng/mL（r＝0.998 5）， respectively. RSDs of precision and accuracy tests were all less than 7.78％ （n＝5）. The recoveries were 92.13％-102.23％， 90.15％-93.67％ and 90.33％-104.63％ （n＝5）， respectively. RSDs of stability tests were all less than 6.54％ （n＝3）. The pharmacokinetic parameters of emodin， rhein and calycosin were as follows as t1/2 were （1.95±0.53）， （3.55±1.25）， （4.21±1.14） h； AUC0-12 h were （192.67±40.58）， （93.67±20.26）， （608.41±108.36） μg·h/L； cmax were （89.56±12.87）， （31.84±10.58）， （300.56±50.57） μg/L； tmax were （0.50±0.00），（0.75±0.23），（1.00±0.00） h； CL were （5.45±1.12）， （2.09±0.47）， （10.01±1.25） L/（h·kg） （n＝6）， respectively. CONCLUSIONS： Established method is highly sensitive， accurate and reliable. The elimination process of emodin， rhein and calycosin are first-order elimination， which is in line with two-compartment model. |
| 期刊： | 2018年第29卷第21期 |
| 作者： | 吴磊，居文政，戴国梁，陆超 |
| AUTHORS： | WU Lei，JU Wenzheng，DAI Guoliang，LU Chao |
| 关键字： | 芪雪浸膏剂；大黄素；大黄酸；毛蕊异黄酮；药动学；液相色谱-质谱联用；大鼠 |
| KEYWORDS： | Qixue extract； Emodin； Rhein； Calycosin； Pharmacokinetics； LC-MS/MS； Rats |
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