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贝伐单抗多囊脂质体的处方优化及体外释放特性研究
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| 篇名： | 贝伐单抗多囊脂质体的处方优化及体外释放特性研究 |
| TITLE： | |
| 摘要： | 目的：制备具有缓释作用的贝伐单抗（BEV）多囊脂质体（BEV-MVLs），并对其体外释放特性进行研究。方法：采用复乳法制备BEV-MVLs，以有机相中三油酸甘油酯（TO）的浓度、1，2-二油酰基磷脂酰胆碱（DOPC）-胆固醇（CH）的比值（mol/mol）、外水相中L-赖氨酸的浓度为因素，以包封率为指标，采用Box-Behnken设计-响应面法对处方进行优化。采用倒置荧光显微镜和扫描电镜观察BEV-MVLs的形态，激光粒度仪测定其粒径，高效液相色谱法测定BEV含量并计算其包封率和体外累积释放度。结果：最优处方为有机相中TO 2.72 mmol/L、DOPC-CH比值0.67（mol/mol）、外水相中L-赖氨酸40 mmol/L。所制BEV-MVLs的包封率为（80.65±4.42）％（n＝3），与预测值的相对误差为2.54％；脂质体外观呈球形，大小较均匀，为典型的非同心囊泡结构，平均粒径为16.80 μm；30 d的体外累积释放度约为92％。结论：成功制得具有缓释作用的BEV-MVLs，其包封率达到预期效果。 |
| ABSTRACT： | OBJECTIVE： To prepare Bevacizumab （BEV） multivesicular liposomes （BEV-MVLs） with sustained-effect， and to study their in vitro release characteristics. METHODS： BEV-MVLs were prepared by double emulsion method. Box-Behnken design-response surface methodology was used to optimize the prescription with the concentration of glycerol trioleate （TO） in organic phase， ratio of 1，2-dioleoyl-sn-glycero-3-phosphocholine （DOPC）-cholesterol （CH） （mol/mol）， the concentration of L-lysine in external water phase as factors， using encapsulation rate as index. The morphology of BEV-MVLs was observed by inverted fluorescence microscope and SEM； particle size was determined by laser particle size analyzer； the BEV content was determined by HPLC and calculate the encapsulation rate and in vitro accumulative release rate. RESULTS： The optimized prescription was as follows as TO of 2.72 mmol/L in organic phase， DOPC-CH ratio of 0.67 （mol/mol） and L-lysine of 40 mmol/L in external water phase. The encapsulation rate of BEV-MVLs was （80.65±4.42）％ （n＝3）， and relative error of it to predicted value was 2.54％. The liposomes were spherical in appearance shape and uniform in size， and they were typical non-concentric vesicle structure with average particle size of 16.80 μm. 30 d in vitro accumulative release rate was about 92％. CONCLUSIONS： Prepared BEV-MVLs show sustained-effect， and their encapsulation rate reaches the expected effect. |
| 期刊： | 2018年第29卷第7期 |
| 作者： | 王毅云，慕宏杰，华红臣，姜莹，孟庆庆，王爱萍，刘沙，孙考祥 |
| AUTHORS： | WANG Yiyun，MU Hongjie，HUA Hongchen，JIANG Ying，MENG Qingqing，WANG Aiping，LIU Sha，SUN Kaoxiang |
| 关键字： | 贝伐单抗；多囊脂质体；复乳法；Box-Behnken设计-响应面法；处方优化；体外释放 |
| KEYWORDS： | Bevacizumab； Multivesicular liposomes； Double emulsion method； Box-Behnken design-response methodology； Formulation optimization； in vitro release |
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