他汀类药物你了解吗?这几点一定要注意!

日期:2019-08-01    作者:程万清 何冬黎       分享 :

动脉粥样硬化心脏病是人类特别是中年以后最常见的心血管疾病。血脂异常是动脉粥样硬化最重要的发病因素,他汀类药物是目前使用最广泛的一类调节血脂的药物。针对患者、临床医师及审方药师在他汀类药物使用中的困惑,特编辑本文。


 

(一)什么是他汀类药物?

他汀类药物是羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂, 通过竞争性抑制内源性胆固醇合成限速酶(HMG-CoA)还原酶,从而抑制胆固醇的生成。自1987年美国食品药品管理局批准的全球首个他汀类药物(洛伐他汀)上市以来,他汀类药物被认为是降低血脂水平最有效的措施,奠定了其在心血管疾病一、二级预防中的基石地位。最新研究提出他汀类药物具有影响除脂类水平以外的其他重要作用,即他汀的多效性。研究表明他汀类药物主要通过抗氧化应激、抗炎症等方式起到抗血栓形成、改善内皮功能和血管重构、调节免疫反应及保护神经功能等多效性作用。


(二)什么疾病需要使用他汀类药物?

1、冠心病、心肌梗死、支架植入术后

2、脑卒中患者

3、高血压伴有冠心病、脑梗死、颈动脉或下肢动脉狭窄超过50%,或者高血压

患者年龄超过45岁(男性)或55岁(女性),且LDL-C超过2.6 mmol/L

4、颈动脉斑块导致了颈动脉明显狭窄(狭窄≥50%)

5、年龄≥40岁的糖尿病患者,且LDL-C>2.6 mmol/L

6、慢性肾病(III期或IV期)且LDL-C>2.6 mmol/L




(三)他汀类药物除了降脂还有别的作用是什么?

他汀类药物具有多方面非降脂作用,其中包括抑制动脉粥样硬化与血栓形成,还具有缓解器官移植后的排异反应、治疗骨质疏松症、抗肿瘤、抗老年痴呆等多种作用。


(四)他汀类药物什么时候服用最合适?

肝脏合成胆固醇主要发生在凌晨2点-3点,多数他汀类药物如洛伐他汀、普伐他汀、辛伐他汀等半衰期较短,约为2-4h,这些药物只有在晚上服用才能使有效血药浓度覆盖夜间胆固醇合成的高峰,但并不是所有的他汀类药物都需要夜间服用,新一代的他汀如阿托伐他汀(立普妥)和瑞舒伐他汀(可定),它们的半衰期分别为14个小时和 19个小时,超长的半衰期足够长时间抑制胆固醇合成酶的活性。研究发现对于阿托伐他汀及瑞舒伐他汀,早晨及夜间服药,药效无差异,可以在一天的任何时间服用。


(五)服用他汀类药物需要注意什么呢?

1、常见的他汀类药物副作用有转氨酶增高及肌溶解。对于转氨酶轻中度异常的患者,在他汀治疗过程中应加强监测,在服药4-8周后复查转氨酶水平,只要无转氨酶进行性升高(≥3倍正常上限),则应继续用药。对于肌酶持续增高的患者,应减量或停止他汀类药物的使用。

2、联合用药是他汀类药物导致肝损害的重要危险因素,若红霉素、克拉霉素、环孢霉素、伊曲康唑等药物与之同时服用,由于肝脏代谢减慢,可导致该类药血药浓度升高,从而增加副作用,需同时服用上述药物应及时告知医生或药师,便于及时调整用药方案。

3、大量饮酒与饮用大量西柚汁也可能增加他汀不良反应风险,需尽量避免。

4、由于高龄老人他汀类药物的临床试验较少,对这一类人应谨慎对待,小剂量应用他汀,并定期检测他汀类药物的不良反应。



来源:湖北省随州市中心医院

文:程万清 何冬黎



关注我们 :