药片被泡成“棉花”!背后的秘密居然是……

日期:2019-02-02    作者:冉娅娟     来源:重庆医科大学附属第二医院药学部       分享 :

  说个稀奇事,有天门诊来了个老奶奶,拿来一个玻璃瓶给我看,里面竟然泡着两团“棉花”!她跟我说这是她昨晚吐出来的药,吐出来的时候药片表面粘乎乎的像“棉花”,在水里泡了一夜竟然还是两团“棉花”!

患者带来的“棉花状”药片       

我赶紧询问患者服用了哪些药物,得知她昨晚服用的是“二甲双胍缓释片(格华止)”!

      哦!这下我知道为啥药片不溶解,还能被泡成“棉花”状了!

      我给老奶奶解释,这个药属于缓释片,采用了特殊技术来处理,特殊在哪呢?我们来仔细讲一讲!一、这款二甲双胍缓释片的“特殊技术”是怎样的?        这款二甲双胍缓释片采用的是内外两相技术。



       内相是黄色的颗粒,其中包含了有效成分二甲双胍和用于抑制二甲双胍扩散的难溶性辅料。



       外相是一种吸水凝胶骨架材料,这种骨架材料遇水之后会迅速的膨胀并产生一定的黏度(也就是我们看到的粘乎乎的“棉花”)。

二甲双胍缓释片(格华止)的内外相系统模拟图         

药片到达胃部后可以膨胀到19毫米以上,所以不容易通过幽门(胃部通往小肠的必经之路,直径约为17-19毫米),这意味着药片会滞留在胃里。



        在胃里,药物向外释放受到内层难溶性辅料的抑制,由此达到缓慢释放的目的。



        外层聚合体基质是可溶的,在服药后12小时内,药片可持续膨大。12小时后,药片随着胃肠道正常的蠕动而崩解,从而可经幽门排出。



二甲双胍缓释片(格华止)的缓释作用模拟图

二、二甲双胍为什么做成缓释片?        二甲双胍是最常用的降糖药物之一,但是其普通片剂存在一些缺点。



      1、在胃内溶出速度快,水解度高,很容易引起胃肠道不适;

      2、可以吸收二甲双胍的部位较少,主要在十二指肠和空肠;

      3、二甲双胍半衰期(药物在生物体内浓度下降一半所需要的时间)只有6小时左右。也就是说如果服用二甲双胍普通片,需要在一天之内多次服药,会给糖友们带来诸多不便。



       缓释技术可以延长药物在胃肠道的释放时间,具有给药次数少、血药浓度波动小、刺激小而疗效持久、安全等优点。因此二甲双胍通常会制成缓释剂型。三、这款二甲双胍缓释片被水浸泡了24小时为什么不溶解?        在正常人体胃肠道内,有适宜的温度和酸碱环境,节律的蠕动等因素影响着药物的崩解、释放和吸收过程。因此老奶奶只是将药片用水浸泡,并不能完全模拟药物在人体胃肠道内的过程和环境,所以不能使药片完全裂解。

四、服用这款二甲双胍缓释片有哪些注意事项?      

  1、准备使用二甲双胍之前应配合医生完善相应的检查排除药物使用的禁忌症(如肾小球滤过率<45ml/min/1.73m^2等情况)。



       2、为了减少胃肠道反应,建议从小剂量开始服用。需要注意的是,这款缓释片必须整片吞服,不得碾碎或咀嚼,不然发挥不了缓释作用哦。



       3、偶尔会有糖友在粪便中发现类似药片的不溶软状物,以为药物没有吸收,不用惊慌!这其实是未崩解的外相基质,药物已经被释放完全了。但是如果糖友总是发现这种情况,请务必及时就医,排除是否有胃肠道功能障碍等问题。



       4、糖友们一定要牢记,定期监测血糖、肝肾功能都是必不可少的。五、所有缓释片都是这种缓释技术吗?      当然不是,现有的缓释技术有很多种,比如:膜包衣制剂、生物骨架技术、渗透泵技术、微胶囊技术等等。同一通用名(成分)的药物也可以使用不同的缓释技术,因为不同的缓释技术制成的缓释片效果不同,其临床应用也有区别。



      比如今天我们讲的二甲双胍缓释片,现在市场上常见的就有采用渗透泵和骨架两种技术生产的品种。猪年大吉       老奶奶听后连连点头,说到“原来一个药片还这么多门道啊,真是长见识了”。

     

      您了解这款二甲双胍缓释片了吗?如果还有别的用药疑问,欢迎咨询宽仁药师,我们将竭诚为大家解答与药物相关的问题。


参考文献:

1. 发明专利申请公开说明书:《高溶解性药物的双相控释递送系统和方法》中国, CN99804134 .3[P]. 2001-5-16.

2. 盐酸二甲双胍片. 中美上海施贵宝制药有限公司. 药品说明书.

3. 盐酸二甲双胍缓释片. 默克制药(江苏)有限公司. 药品说明书.

4. 二甲双胍临床应用专家共识(2016年版). 中国糖尿病杂志. 2016; 24(10): 871-83.


审  稿  人:杨    璐      李    正

编辑 排版:何    璐      刘    蕊

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